Η χημική αυτή ένωση παίζει σημαντικό ρόλο στις λειτουργίες του ανθρώπινου σώματος. Παράγεται στον εγκέφαλο, σε μια περιοχή που ονομάζεται επίφυση και απελευθερώνεται στο αίμα.

Είναι ορμόνη που ρυθμίζει την παραγωγή άλλων ορμονών και συντονίζει τον κιρκάδιο (ημερήσιο) ρυθμό του σώματος, δηλαδή τις εναλλαγές ύπνου/ξύπνιου. Αυτός ο ρυθμός είναι ουσιαστικά το βιολογικό μας 24ωρο ρολόι, από το οποίο εξαρτάται η φυσιολογική λειτουργία του οργανισμού.

Αποκαλείται «σκούρα» ορμόνη επειδή η σύνθεση και η απελευθέρωσή της δεγείρεται από το σκοτάδι ενώ περιορίζεται από το φως. Επομένως η έκθεση σε έντονο φως τη νύχτα ή σε λιγοστό την ημέρα αποσυντονίζει τη ρύθμιση παραγωγής μελατονίνης γεγονός που έχει ως αποτέλεσμα την κούραση και τη μη ομαλή λειτουργία του οργανισμού.

Το πιο χαρακτηριστικό παράδειγμα με το οποίο καταλαβαίνουμε ολοφάνερα τον αποσυντονισμό της μελατονίνης, είναι η ανικανότητα προσαρμογής στους προηγούμενους ρυθμούς ύπνου/ξύπνιου μετά από ένα υπερατλαντικό ταξίδι: αυτό είναι το jet-lag. Έχει υπολογιστεί ότι για κάθε ώρα διαφοράς ώρας χρειάζεται μία μέρα για να επανέλθει ο οργανισμός στη φυσιολογική του κατάσταση. Δηλαδή για μία πτήση μεταξύ δύο χωρών που έχουν διαφορά 5 ωρών χρειάζονται 5 μέρες για την αποκατάσταση του κιρκάδιου ρυθμού! Η μελατονίνη παίζει ρόλο επίσης στη ζωντάνια και τη συχνότητα των ονείρων.

Τα υψηλότερα επίπεδα μελατονίνης στο αίμα εμφανίζονται πριν από τη φάση του νυχτερινού ύπνου, γεγονός που έχει σαν αποτέλεσμα την αύξηση της παραγωγής της ορμόνης κατά τη διάρκεια της νύχτας και τη μείωσή της την ημέρα.